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Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究
引用本文:王福坚,张自强,周建平,姚 静.Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究[J].药学与临床研究,2013,21(4):339-343.
作者姓名:王福坚  张自强  周建平  姚 静
作者单位:中国药科大学药剂教研室,南京 210009;南京泽恒医药技术开发有限公司,南京 210046;中国药科大学药剂教研室,南京 210009;中国药科大学药剂教研室,南京 210009
摘    要:目的:优化聚氧乙烯骨架片的处方并对释药机制进行研究。方法:以水溶性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,釆用药物与聚氧乙烯等辅料混合均匀后直接压片的方法制备聚氧乙烯骨架片。以药物释放数据的零级方程拟合度R02和处方在1小时和24小时的累积释药百分率Q1hQ24h为评价指标。用Box-Behnken效应面法筛选最优处方。获得最优处方的释放数据进行Higuchi equation、Korsmeyer equation、Peppas-Sahlin equation方程拟合。结果:优化处方是:酒石酸美托洛尔100 mg、聚氧乙烯170 mg、卡波姆65 mg、碳酸钠102 mg,按照该处方制备的酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片,对应的评价指标测得值与预测值的偏差小于5%。经验方程拟合和各种方法验证了骨架片的药物释放是扩散和溶蚀的协同作用。结论:利用Box-Behnken效应面法筛选酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片的处方的主方法是有效可行的,模型的预测值与理论值相符。药物的释放机制是扩散和溶蚀的协同作用。

关 键 词:聚氧乙烯  水凝胶骨架片  Box-Behnken效应面法  释放机制  酒石酸美托洛尔
收稿时间:2013/3/22 0:00:00
修稿时间:2013/6/19 0:00:00

Box-behnken Design for the Optimization of Formulation of Polyethylene Oxide Matrix Tablets and Its Release Mechanisms
WANG Fu-jian,ZHANG Zi-qiang,ZHOU Jian-ping and YAO Jing.Box-behnken Design for the Optimization of Formulation of Polyethylene Oxide Matrix Tablets and Its Release Mechanisms[J].Pharmacertical and Clinical Research,2013,21(4):339-343.
Authors:WANG Fu-jian  ZHANG Zi-qiang  ZHOU Jian-ping and YAO Jing
Institution:Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Nanjing Zeheng Pharmaceutical Co., Ltd, Nanjing 210009, China;Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China
Abstract:
Keywords:Polyethylene oxide  Hydrogel matrix tablets  The Box-Behnken response surface method  Release mechanism  Metoprolol tartrate
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