关于8-氨基喹啉类抗疟药构-效关系的讨论

合成抗疟药通常认为始于发现亚甲蓝对疟疾病人具有化疗作用。鉴于亚甲蓝的一个甲基被二烃氨烃基侧链取代后活性的增加以及8一氨基隆附具有杀裂殖体的活性,由此导致第一个合成抗疟药——朴疟喀琳的产生。经证实,8一氨基喷淋是强组织裂殖体杀灭剂。但早期的评价仅以杀血液裂殖体为依据,因此,在讨论8一氨基隆琳类抗疟药的抗组织裂殖体活性的构一效关系之前,可能需要对许多早期资料进行重新评价。