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磷丙泊酚研究进展
引用本文:刘志男,林原,唐泽耀.磷丙泊酚研究进展[J].中国药理学通报,2011,27(10):1337-1341.
作者姓名:刘志男  林原  唐泽耀
作者单位:大连医科大学药理学教研室,辽宁,大连,116044
基金项目:国家自然科学基金资助项目
摘    要:该文对丙泊酚(propofol)前体药磷丙泊酚(fospropo-fol,FP)的特点及研究新进展进行综述。临床药代动力学研究表明:FP进入脑组织能迅速实现人体血药浓度平衡,没有药效滞后现象,半衰期、药时曲线下面积(AUC)明显延长或增加,中等程度镇静作用持续时间明显延长。FP的临床药效学研究指出,在大脑中,FP分解产生的丙泊酚和经典丙酚药物作用类似;持续静脉注射FP可引起剂量依赖性;可减少FP的使用剂量;可避免经典异丙酚作用持续时间短、溶解度差,注射部位疼痛、高血脂等不良反应。它的作用机制与对突触后膜的γ-氨基丁酸受体的作用、对瞬时受体电位TRPV1和TRP A1活化作用、对α-氨基羟甲基恶左丙酸(AMPA)受体等作用有关。FP是一种新型、较高效和长效、副作用较少并可使病人清醒冷静状态下接受内窥镜或小手术的检查与治疗的中等程度镇静剂。

关 键 词:FP  丙泊酚  中度镇静  内镜  药理作用  作用机制

Advances in research of fospropofol
LIU Zhi-nan,LIN Yuan,TANG Ze-yao.Advances in research of fospropofol[J].Chinese Pharmacological Bulletin,2011,27(10):1337-1341.
Authors:LIU Zhi-nan  LIN Yuan  TANG Ze-yao
Institution:LIU Zhi-nan,LIN Yuan,TANG Ze-yao(Dept of Pharmacology,Dalian Medical University,Dalian Liaoning 116044,China)
Abstract:The article reviews the characteristics and new progress of fospropofol(FP),propofol prodrug.Clinical pharmacokinetics research indicated that FP achieved rapidly blood drug concentration balance after entering brain organization without any lag of drug action.The half-life time and medicine area under the curve(AUC) were increased or prolonged obviously.Clinical pharmacodynamics research pointed out that the effects of propofol which was metabolised and generated by FP were similar to those of classical pr...
Keywords:FP
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