| 非甾体抗雄激素药物氟他胺的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 吕伟,夏颖,鲍健雄,李倩,蔡俊超.非甾体抗雄激素药物氟他胺的合成工艺改进[J].中国医药工业杂志,2001,32(4):154-154. |
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| 作者姓名： | 吕伟 夏颖 鲍健雄 李倩 蔡俊超 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所, |
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| 摘 要： | 氟他胺 ( flutamide,1 ) ,化学名 2 -甲基 - N- 4-硝基 - 3- (三氟甲基 )苯基 ]丙酰胺 ,又名氟硝丁酰胺 ,是美国 Schering药厂生产的一种强力非甾体抗雄激素药物 ,无其他主要激素的作用 ,可抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用 ,使其萎缩 ,但对睾丸无影响 1]。 1口服吸收迅速 ,临床用于治疗不能进行手术或放射性治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。此外 ,在畜牧业方面可能开发用于预防动物球虫病2 ] 。文献报道 3 ]以三氟甲苯为原料 ,经硝化、还原制得间氨基三氟甲苯 ,再酰化、硝化制得成品。其中酰化以价格较贵的吡啶为溶剂 ,收率 84.6%…
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| 关 键 词： | 非甾体抗雄激素药物 氟他胺 合成 2－甲基－N－[4－硝基－3－（三氟甲基苯基》丙酰胺 |
| 文章编号： | 1001-8255(2001)04-0154-01 |
| 修稿时间： | 2000年12月15 |
Improved Synthesis of
Nonsteroidal Antiandrogen Flutamide |
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| Authors: | Lü Wei XIA Ying BAO Jian-Xiong LI Qian CAI Jun-chao |
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