有效的放射增敏剂:二硝基咪唑衍生物的合成及其生物活性

对多种芳香硝基化合物的放射增敏作用研究发现,1-(2-羟基-3-甲氧丙基)-2-硝基味唑(Misonidazole)是一有效的放射增敏剂,但因其神经毒性和诱变性,妨碍其临床应用。为寻找低毒和有效的放射增敏剂,考虑到分子的亲电性的重要作用以及芳环上引入吸电子基可增大活性,合成了一系列2,4-二硝基咪唑衍生物(2～4),并采用中国仓鼠低氧细胞(V-79),进行放射增敏体外试验。