| 吡喃香豆素衍生物对HIV-1的抑制作用及其构效关系 |
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| 引用本文： | Dong B,Ma T,Zhang T,Zhou CM,Liu G,Wang L,Tao PZ,Zhang XQ. 吡喃香豆素衍生物对HIV-1的抑制作用及其构效关系[J]. 药学学报, 2011, 46(1): 35-38 |
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| 作者姓名： | Dong B Ma T Zhang T Zhou CM Liu G Wang L Tao PZ Zhang XQ |
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| 作者单位： | 中国医学科学院医药生物技术研究所;中国医学科学院药物研究所;加州大学圣地亚哥医学院传染病系; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(39970868) |
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| 摘 要： | 研究香豆素衍生物对人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶 (HIV-1 RT)、蛋白酶 (HIV-1 PR) 和细胞内复制的抑制作用及其构效关系。不同香豆素衍生物具有抑制HIV-1 RT、HIV-1 PR活性, 且在细胞内显示出抑制HIV-1复制的作用已见报道。本课题根据国内传统药学的特点, 考察以天然产物为先导化合物、结合HIV-1蛋白酶三维结构计算机辅助药物设计、合成的四环双吡喃香豆素及其类似物。以HIV-1 RT及HIV-1 PR以及细胞内病毒复制为靶点, 利用酶学模型和细胞培养模型进行药物筛选及其构效关系研究, 设计合成的7个化合物的药效学实验结果显示, 部分化合物显示了不同程度的抗HIV-1活性。其中V0201作用最强, 它对HIV-1 PR和HIV-1 RT的IC50分别为3.56和0.78 μmol?L−1; 在PBMC培养实验中, V0201对HIV-1复制的IC50为0.036 μmol?L−1。这些结果表明, 化合物V0201具有全新结构, 可能成为新的先导化合物。
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| 关 键 词： | calanolide A衍生物 人类免疫缺陷病毒I型 构效关系 抗病毒活性 |
Anti-HIV-1 activity and structure-activity relationship of pyranocoumarin analogs |
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| Dong Biao,Ma Tao,Zhang Tian,Zhou Chun-Mei,Liu Gang,Wang Lin,Tao Pei-Zhen,Zhang Xing-Quan. Anti-HIV-1 activity and structure-activity relationship of pyranocoumarin analogs[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 2011, 46(1): 35-38 |
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| Authors: | Dong Biao Ma Tao Zhang Tian Zhou Chun-Mei Liu Gang Wang Lin Tao Pei-Zhen Zhang Xing-Quan |
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| Affiliation: | DONG Biao1,MA Tao2,ZHANG Tian1,ZHOU Chun-mei2,LIU Gang2,WANG Lin2,TAO Pei-zhen1,ZHANG Xing-quan3(1.Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing 100050,China,2.Institute of Materia Medica,3.Infectious Disease Division,Medical School,University of California,San Diego,La Jolla,CA 92093 USA) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | calanolide A derivative human immunodeficiency virus type 1 structure-activity relationship antiviral activity |
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