注射用亚叶酸盐的生物等效性研究

目的:研究2种注射用亚叶酸盐的生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,血样采用三氯乙酸沉淀蛋白,直接经反相高效液相色谱法测定血浆中亚叶酸的浓度。计算注射用亚叶酸钠(受试制剂)与注射用亚叶酸钙(参比制剂)的主要药动学参数和相对生物利用度,并进行统计学分析。结果:单剂量注射受试制剂与参比制剂后,tmax分别为(0.292±0.096)、(0.25±0)h,Cmax分别为(31.973±4.337)、(33.332±3.312)μg.mL-1,AUC0～24分别为(139.670±13.859)、(144.401±13.574)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(154.246±16.481)、(161.306±17.871)μg.h.mL-1,MRT0～24分别为(6.795±0.730)、(6.963±0.713)h,t1/2分别为(7.183±1.469)、(7.316±2.045)h。受试制剂平均相对生物利用度为(98.2±3.7)%。结论:2种制剂在健康人体内生物等效。

Bioequiavailability of Folinate for Injection in Healthy Volunteers

OBJECTIVE： To study the bioequiavailability of sodium/calcium folinate for injections in healthy volunteers. METHODS： By a randomized crossover design, trichloracetic acid was used to precipitate the protein in serum sample. Serum concentration of folinate was determined by RP - HPLC. The pharmacokinetic parameters and relative bioavailability of sodium folinate for injection vs. calcium folinate for injection were computed and analyzed statistically. RESULTS： The pharmacokinetic parameters of single dose of sodium folinate for injection （trial formulation） vs. calcium folinate for injection （reference formulation） were as follows： tmax（0.292±0.096） hrs. （0.25±0） h; Cmax（31.973±4.337） μg·mL^-1vs.（33.332±3.312）μg·mL^-1; AUC0-24（139.670± 13.859） μg·mL^-1vs. （144.401± 13.574） μg·mL^-1; AUC0-∞ （154.246± 16.481） μg·mL^-1vs. （161.306± 17.871）μg·mL^-1; MRT0-24（6.795_±0.73） h vs. （6.963±0.713） h;t1/2（7.183± 1.469） vs. （7. 316_± 2. 045） . The mean relative bioavailability of the sodium folinate for injection was （98.2 ± 37.1）%. CONCLUSION：The two formulations are proved to be bioequivalent.