20（S）-原人参二醇4种剂型在体透皮实验的初步研究

目的研究20（S）-原人参二醇（PPD）4种剂型的制备及大鼠在体PPD透皮吸收情况。方法用薄膜超声法制备PPD药质体和醇质体，用超声法制备环糊精包合物，用增溶法制备PPD溶液；建立在体透皮试验中PPD的HPLC测定方法；利用皮肤剩余量法计算PPD4种荆型透皮18h后残留在皮肤内的药量。色谱条件：COSMO—SIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为甲醇-水（90：10）；体积流量1．0mL／min；检测波长203nm；柱温25℃；进样量50μL。结果豆磷脂、羟丙基-D-环糊精（HP—β-CD）空白皮肤洗液和试荆对药物的测定无干扰，PPD质量浓度在0．1～0．5mg／mL与峰面积的线性关系良好（r=0．9999），回收率均在96．93％～104．78％，日内及日间RSD均小于1．54％（n=3）。PPD药质体、PPD醇质体、PPDp环糊精包合物、PPD原药液的皮肤剩余量分别为69．6％、86．36％、100％、73．55％。结论RP—HPLC法能很好地测定PPD的量，且回归方程线性均较好，表明建立的在体透皮试验方法准确、稳定，适用于PPD经皮给药系统制剂的在体透皮试验研究。