| 3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 许忻,王未东,张奕华,彭司勋,杨群.3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物的合成工艺改进[J].中国药科大学学报,2002,33(6):548-549. |
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| 作者姓名： | 许忻 王未东 张奕华 彭司勋 杨群 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心,南京,210009 |
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| 摘 要： | 3,4-二苯磺酰基 - 1 ,2 ,5 - 口恶二唑 - 2 -氧化物 (1 )是一种重要的 Furoxan类 NO供体 ,除在体内释放出NO,参与生物体内多种生理功能的调节外1,2 ] ,还可与多种已知药物或活性化合物偶联 ,因此 1在新药研究方面具有潜在的应用价值 3-5]。随着研究的深入 ,1将在更广泛的领域发挥重要的作用。文献6 ] 报道 1的合成方法是以苯硫酚为原料 ,经醚化生成 2 -苯硫基乙酸 (2 ) ,然后氧化得到 2 -苯磺酰基乙酸 (3 ) ,再经环化而制得。合成路线为 : 3的制备文献 6 ]是以过量的苯硫酚与氯乙酸在碱性水溶液中反应 ,分离出未反应的苯硫酚 ,用…
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| 关 键 词： | 3 4-二苯磺酰基-1 2 5-口恶二唑-2-氧化物 一氧化氮供体 合成 |
| 文章编号： | 1000-5048(2002)06-0548-02 |
| 修稿时间： | 2002年4月16日 |
ImprovedSynthesis of 3,4-Bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-Oxadizole-2-Oxide |
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| XU Xin,WANG Wei-Dong,ZHANG Yi-Hu,PENG Si-Xun,YANG Qun Center of Drug Research,China Pharmaceutical University,Nanjing,China.ImprovedSynthesis of 3,4-Bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-Oxadizole-2-Oxide[J].Journal of China Pharmaceutical University,2002,33(6):548-549. |
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| Authors: | XU Xin WANG Wei-Dong ZHANG Yi-Hu PENG Si-Xun YANG Qun Center of Drug Research China Pharmaceutical University Nanjing China |
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| Institution: | XU Xin,WANG Wei-Dong,ZHANG Yi-Hua,PENG Si-Xun,YANG Qun Center of Drug Research,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China |
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| Abstract: | bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazole-2-oxide,the NO donor,was synthesized by etherealization of thiophenol,oxidation,and then cyclization with an overall yield of 70%. This process is simpler and the yield of product is higher than that previously reported. |
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| Keywords: | Bis(phenylsulfonyl)-1 2 5-oxadizazole-2-oxide NO donor Synthesis |
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