β-内酰胺酶抑制肽的活性研究 |
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作者姓名: | 李勇湧 黄文祥 朱卫民 李崇智 张德梅 |
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作者单位: | 1. 重庆医科大学附属第一医院感染科,重庆市传染病寄生虫病重点实验室,重庆,400016 2. 重庆市开县生殖健康中心,重庆,405400 |
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基金项目: | 重庆市自然科学基金,重庆市教委科学技术研究项目 |
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摘 要: | 目的 通过合成和筛选具有一定抑酶作用的β-内酰胺酶抑制肽,考察其抑制活性及抑制动力学生化特征,以用于产β-内酰胺酶耐药菌所致感染的临床治疗。方法 固相合成法在计算机上三维模拟设计合成β-内酰胺酶抑制肽。选取我院08年临床分离鉴定的产酶菌8株,测定临床常用抗生素对8株细菌的MIC值,采用试管稀释法进行β-内酰胺酶抑制肽活性初步筛选。分光光度法研究抑制肽对8株产酶菌所产β-内酰胺酶的抑酶效力,Dixon作图法求取抑制常数Ki,计算相关抑制动力学参数。结果 合成了6段系列短肽分子,筛选得到3段具有抑制活性的抑制肽,抑制底物动力学研究验证3段β-内酰胺酶抑制肽具有一定抑制活性,但抑制常数均较大,其抑制方式均为竞争性抑制。结论
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关 键 词: | &beta -内酰胺酶 酶动力学 &beta -内酰胺酶抑制肽 |
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