| β-内酰胺酶抑制肽的活性研究 |
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| 引用本文： | 李勇湧,黄文祥,朱卫民,李崇智,张德梅.β-内酰胺酶抑制肽的活性研究[J].中国抗生素杂志,2010,35(4):300. |
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| 作者姓名： | 李勇湧 黄文祥 朱卫民 李崇智 张德梅 |
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| 作者单位： | 1. 重庆医科大学附属第一医院感染科,重庆市传染病寄生虫病重点实验室,重庆,400016
2. 重庆市开县生殖健康中心,重庆,405400 |
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| 基金项目： | 重庆市自然科学基金，重庆市教委科学技术研究项目 |
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| 摘 要： | 目的 通过合成和筛选具有一定抑酶作用的β-内酰胺酶抑制肽，考察其抑制活性及抑制动力学生化特征，以用于产β-内酰胺酶耐药菌所致感染的临床治疗。方法 固相合成法在计算机上三维模拟设计合成β-内酰胺酶抑制肽。选取我院08年临床分离鉴定的产酶菌8株，测定临床常用抗生素对8株细菌的MIC值，采用试管稀释法进行β-内酰胺酶抑制肽活性初步筛选。分光光度法研究抑制肽对8株产酶菌所产β-内酰胺酶的抑酶效力，Dixon作图法求取抑制常数Ki，计算相关抑制动力学参数。结果 合成了6段系列短肽分子，筛选得到3段具有抑制活性的抑制肽，抑制底物动力学研究验证3段β-内酰胺酶抑制肽具有一定抑制活性，但抑制常数均较大，其抑制方式均为竞争性抑制。结论
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| 关 键 词： | &beta -内酰胺酶 酶动力学 &beta -内酰胺酶抑制肽 |
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