| 埃他卡林新衍生物激活ATP敏感性钾通道的亚型选择性 |
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| 引用本文： | 陈玉萍,潘志远,崔文玉,汪海.埃他卡林新衍生物激活ATP敏感性钾通道的亚型选择性[J].中国药理学通报,2008,24(11). |
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| 作者姓名： | 陈玉萍 潘志远 崔文玉 汪海 |
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| 作者单位： | 1. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院卫生学环境医学研究所,天津,300050;北京赛德维康医药研究院,北京,100850 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划)，军队杰出人才项目 |
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| 摘 要： | 目的研究埃他卡林新衍生物对不同亚型KATP通道的选择性作用。方法在特异性表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.1/SUR2B3种不同亚型KATP通道的HEK-293细胞模型上,分别给予0.1、1.0、10、100×10-6mol.L-1的埃他卡林新衍生物,研究其作用前后DiBAC4(3)细胞荧光强度的变化,评价其对克隆表达的不同亚型KATP通道的选择性作用。结果7个埃他卡林新衍生物可激活KATP通道,其中衍生物(3)、(7)、(8)、(9)、(12)和(14)对3个亚型的KATP通道均具有激活作用,衍生物(7)对Kir6.2/SUR2A亚型的激活作用最强;衍生物(6)纳他卡林(natakalim)仅激活Kir6.1/SUR2B亚型,对Kir6.2/SUR2A和Kir6.2/SUR1亚型均无激活作用。结论纳他卡林为Kir6.1/SUR2B亚型高选择性开放剂。
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| 关 键 词： | KATP通道 HEK-293细胞 纳他卡林 埃他卡林衍生物 |
Selectivity of new iptakalim derivatives on the subtypes of ATP-sensitive potassium channels |
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| CHEN Yu-ping,PAN Zhi-yuan,CUI Wen-yu,WANG Hai.Selectivity of new iptakalim derivatives on the subtypes of ATP-sensitive potassium channels[J].Chinese Pharmacological Bulletin,2008,24(11). |
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| Authors: | CHEN Yu-ping PAN Zhi-yuan CUI Wen-yu WANG Hai |
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| Institution: | CHEN Yu-ping1,PAN Zhi-yuan1,CUI Wen-yu1,WANG Hai1,2,3(1.Institute of Pharmacology , Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China,2.Institute of Hygiene , Environmental Medicine,Tianjin 300050,3.Thadweik Academy of Medicine,China) |
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| Abstract: | Aim To investigate the seletive actions of new iptakalim's derivatives on different subtypes of ATP-sensitive potassium channels.Method In HEK-293 cells expressing different recombinant KATP channels(Kir6.2/SUR1,Kir6.2/SUR2A and Kir6.1/SUR2B),the selectivty of those novel derivatives on KATP channels were examined using fluorescence-based assays.Result In HEK-293 cells heterologously expressing Kir6.2/SUR1,Kir6.2/SUR2A and Kir6.1/SUR2B recombinant KATP channels,these compounds(3),(7),(8),(9),(12)and(14)at c... |
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| Keywords: | KATP channels HEK-293 cells iptakalim\'s derivatives natakalim |
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