胰岛素口腔喷雾剂在正常人口腔粘膜的吸收和生物学效应

目的　研究胰岛素口腔喷雾剂 (华中科技大学药物研究所制备 )在正常人体的吸收情况以及生物学效应。方法　 13名健康受试者 (男 11,女 2 ) ,年龄 ( 2 4.2± 2 .3 )岁 ,体重指数为 ( 2 0 .7± 2 .0 )kg/m2 ,接受正常血糖胰岛素钳夹试验。经 2h平衡后 ,给予胰岛素口腔喷雾剂 10喷 ( 4 0单位胰岛素 ) ,分别于给药后 0、15、3 0、45、60、75、90、10 5、12 0、15 0、180、2 40、3 0 0和 3 60min取血测血清胰岛素水平 ,同时记录每5min的葡萄糖输注率 ,以计算药代动力学和药效动力学参数。结果　每例均有 3个明显的“血液浓度”峰值Cmax(mU/L) :12 .2± 6.8,15 .2± 6.3和 16.5± 8.1;其达峰时间TCmax(min)分别为 45 .0± 17.7,12 8.8±2 6.7和 2 70 .0± 42 .4。葡萄糖处置率ΔGIR也有一致表现 ,ΔGIRmax(mg·kg-1·min-1)为 2 .75± 1.97、4.40± 1.99和 4.3 8± 1.45 ,TΔGIRmax(min)为 79.2± 3 0 .9、170 .0± 42 .9和 2 81.5± 3 5 .6。结论　胰岛素口腔喷雾剂起效时间约在给药后 1h ,作用时间达 4h以上。

Absorption and biologic effects of buccal spray insulin preparation in healthy volunteers