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抗疟活性化合物─3-[4-(7-氯喹啉-4-基)哌嗪-1-基] 丙酸的合成与结构鉴定
作者单位:(1 广州中医药大学中药学院, 广州 510006; 2 广州中医药大学临床药理研究所,广州 510405)
摘    要: 目的: 合成哌喹的一种活性代谢物3-4-(7-氯喹啉-4-基)哌嗪-1-基]丙酸。方法: 以哌嗪、4,7-二氯喹啉为原料,采用氨基保护、取代、脱保护、水解等反应合成3-4-(7-氯喹啉-4-基)哌嗪-1-基]丙酸,并结合硅胶柱层析洗脱分离纯化样品。结果: 成功制备了3-4-(7-氯喹啉-4-基)哌嗪-1-基]丙酸,产率为62.1%,其结构并通过IR,1H-NMR,13C-NMR,HRMS图谱加以确证。结论: 本合成方法操作简单,产率高,适用于以4-哌嗪基喹啉为母核的一系列衍生物的合成。

关 键 词:3-[4-(7-氯喹啉-4-基)哌嗪-1-基]丙酸  抗疟活性  全合成  结构鉴定
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