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| 紫杉醇对食蟹猴和人CYP1A2、CYP3A4及CYP2A6酶代谢的影响 | |
| 引用本文： | 耿祥飞,张广州,任娟,王立娜,贾丽娟,沈国林,刘鸿君. 紫杉醇对食蟹猴和人CYP1A2、CYP3A4及CYP2A6酶代谢的影响[J]. 中国比较医学杂志, 2010, 20(9) |
| 作者姓名： | 耿祥飞 张广州 任娟 王立娜 贾丽娟 沈国林 刘鸿君 |
| 作者单位： | 1. 中国医学科学院医学实验动物研究所,北京,100021 2. 军事医学科学院实验动物中心,北京,100071 3. 中国人民解放军第二炮兵总医院,北京,100088 4. 北京汇智泰康医药技术有限公司,北京,101111 |
| 摘 要： | 目的探讨紫杉醇对食蟹猴和人肝微粒体CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4酶活性的影响。方法采用食蟹猴和人肝脏微粒体,分别以非那西汀、睾丸酮和香豆素分别作为CYP1A2、CYP2A6、CYP3A4的底物,建立CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4体外代谢体系。采用不同浓度的紫杉醇分别与上述3种底物共同孵育于肝微粒体代谢体系中。用HPLC法分别测定各底物的代谢产物扑热息痛、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素的产生量,计算IC50值,以评估紫杉醇对CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4代谢的影响。结果紫杉醇对食蟹猴肝微粒体3种酶的IC50值分别为570±5.9μmol/L、140±2.9μmol/L和无影响;紫杉醇对人肝微粒体3种酶的IC50值分别为193±6.6μmol/L、253±3.6μmol/L和24±1.6μmol/L。结论紫杉醇对食蟹猴肝微粒体CYP1A2和CYP3A4活性具有一定的抑制作用,但对CYP2A6酶的活性几乎没有影响。紫杉醇对人肝微粒体CYP1A2和CYP3A4活性的抑制作用较弱,但对CYP2A6酶的活性抑制作用较强,提示临床上紫杉醇与作为上述酶底物的药物联合用药时应慎重,以避免因中西药物相互作用所导致的不良反应发生。 |
| 关 键 词： | 紫杉醇 底物 肝微粒体 |
Effect of Paclitaxel on Enzyme Metabolism of CYP1A2 ,CYP3A4 and CYP2A6 in Cynomolgus Monkey and Human Liver Microsomes |
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| GENG Xiang-fei,ZHANG Guang-zhou,REN Juan,WANG Li-na,JIA Li-juan,SHEN Guo-lin,LIU Hong-jun. Effect of Paclitaxel on Enzyme Metabolism of CYP1A2 ,CYP3A4 and CYP2A6 in Cynomolgus Monkey and Human Liver Microsomes[J]. Chinese Journal of Comparative Medicine, 2010, 20(9) | |
| Authors: | GENG Xiang-fei ZHANG Guang-zhou REN Juan WANG Li-na JIA Li-juan SHEN Guo-lin LIU Hong-jun |
| Abstract: | |
| Keywords: | |
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