| 重组人纤溶酶原Kringle 5的125Ⅰ标记及其体内代谢 |
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| 作者姓名： | 尹桂芝 李彪 张大东 张一帆 赵龙 尤蓓 张志勇 余自成 于金德 |
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| 作者单位： | 上海瑞金医院集团闵行区中心医院心内科,上海201100;上海瑞金医院,上海200025;上海欣科医药有限公司,上海200000 |
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| 摘 要： | 目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle 5(K5)的生物学活性及其体内药代动力学.方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle 5(rhK5),以小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhK5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125Ⅰ-rhK5活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学.结果:125Ⅰ-rhK5的标记率为86%,放射化学纯度为96%.细胞增殖抑制试验表明,125Ⅰ-rhK5的生物活性与未标记rhK5相当.大鼠单次股静脉注射2vg125Ⅰ-rhK5后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.31±0.03)h,T1/2β为(14.48±0.73)h,AUC为(436.58±34.6)ng·h·ml-1.结论:小荆量10dogen多次重复125Ⅰ标记不影响rhK5的生物学活性.125Ⅰ-rhK5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约为1 5h.125Ⅰ-rhK5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础.
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| 关 键 词： | 纤溶酶原Kringle 5 125Ⅰ标记 药代动力学 |
| 文章编号： | 1008-0104(2007)01-0051-03 |
| 修稿时间： | 2007-01-06 |
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