| 对甲氧基—α—溴代苯乙酮的合成 |
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| 引用本文： | 苏冰,鲍亚杰,李洪军,王雅丽,李晓东. 对甲氧基—α—溴代苯乙酮的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2001, 32(8): 374-374 |
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| 作者姓名： | 苏冰 鲍亚杰 李洪军 王雅丽 李晓东 |
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| 作者单位： | 1. 白求恩医科大学制药厂,
2. 吉林省药物研究所, |
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| 摘 要： | 对甲氧基 - α-溴代苯乙酮 (1 )是合成雌激素类药物雷洛昔芬 (raloxifene)的主要中间体。可以对甲氧基苯乙酮 (2 )为原料 ,在不同溶剂中进行溴化得到 :(1 )在醋酸中用溴的醋酸溶液溴化 ,收率 67% [1] ;(2 )在氯仿中溴化 ,乙醇重结晶[2 ] ;(3)在甲醇中溴化 ,可定量得到 [3] ;(4)于乙醚和 1 ,4-二烷的混合溶剂中溴化 ,乙醇重结晶 ,收率 96% [4 ] 。方法 4收率很高 ,但溴化后处理繁琐 ,使用大量乙醚的安全问题不易解决 ,1 ,4-二烷亦较昂贵。我们参照文献[5] ,将 2在甲醇中以溴的甲醇溶液进行溴化 ,收率90 % ,方法简便 ,纯度高 ,无需重结晶…
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| 关 键 词： | 对甲氧基－α－溴代苯乙酮 雷洛昔芬 合成 雌激素类药物 |
| 文章编号： | 1001-8255(2001)08-0374-01 |
| 修稿时间： | 2000-08-28 |
Synthesis of p-Methoxy- |
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