药物的II相代谢与酶系及其进展 |
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引用本文: | 李新,余应年. 药物的II相代谢与酶系及其进展[J]. 中国临床药理学杂志, 2000, 16(6): 458-465 |
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作者姓名: | 李新 余应年 |
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作者单位: | 1. 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室,杭州 310006 2. 浙江大学医学院病理生理研究室,杭州 310006 |
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摘 要: | 目的为了解药物II相代谢中各酶系的最新研究进展及其临床意义。方法按药物II相代谢的类型分别总结了各酶系的功能、基因超家族和底物等的最新研究进展及临床意义。结果与结论在人体内有多种类型的结合反应和大量的结合反应酶。葡醛酸结合反应是含羟基等官能团的化合物在葡醛酸转移酶(UGT)催化下生成水溶性的b-D-葡萄糖醛酸甙,分泌到尿或胆汁中。目前已至少鉴定了18种人类UGT的同工酶。N-葡醛酸结合反应及其临床意义正受到广泛重视。硫酸化反应是一种重要的结合反应,转磺酶(ST)是一个基因超家族,包括酚转磺酶、雌激素转磺酶、羟基类固醇转磺酶以及脱水表雄甾酮转磺酶等。ST酶在人类中具有功能上显著的基因多态性。N-乙酰化反应在人类由具多态性的NAT1和NAT2催化,能修饰许多蛋白质,调节许多生理功能,NAT的多态性与个体的癌症尤其相关。谷胱甘肽结合反应具有解毒作用,催化谷胱甘肽结合反应的酶为谷胱甘肽-S-转移酶,包括a,m,p,q等亚族,通过测定同工酶表达的类型和底物专属性可以研究GSTs在耐药性上的复杂作用。此外还有甲基化反应、氨基酸结合反应、脂肪酸结合反应、缩合反应等,在II相代谢中发挥着各种作用。
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关 键 词: | 药物代谢;II相代谢;酶 |
修稿时间: | 2000-07-19 |
Advance in Research of Drug Phase II Metabolisms and Conjugation Enzymes |
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Abstract: | |
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Keywords: | |
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