| 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究 |
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| 引用本文： | 张明峰,吕志良,李科. 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究[J]. 药学实践杂志, 2013, 31(2): 102-107 |
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| 作者姓名： | 张明峰 吕志良 李科 |
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| 作者单位： | 张明峰 (第二军医大学药学院药物化学教研室,上海,200433)； 吕志良 (第二军医大学药学院药物化学教研室,上海,200433)； 李科 (第二军医大学药学院药物化学教研室,上海,200433)； |
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| 基金项目： | 国家自然基金(21172259);全军特殊环境药物研究重点实验室资助项目 |
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| 摘 要： | 目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。结果设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注。结论吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团。
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| 关 键 词： | 2-吡啶酮酰胺类化合物 化学合成 抗乙肝病毒活性 |
| 收稿时间： | 2012-04-06 |
| 修稿时间： | 2012-07-07 |
Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives |
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| ZHANG Ming-Feng,LV Zhi-liang and LI Ke. Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives[J]. The Journal of Pharmaceutical Practice, 2013, 31(2): 102-107 |
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| Authors: | ZHANG Ming-Feng LV Zhi-liang LI Ke |
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| Affiliation: | (Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 2-pyridyl ketone amide chemical synthesis anti-HBV activity |
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