含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

目的：制备含葛根素-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价。方法：冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物。分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸，考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响。结果：红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物。硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大，当含量为2%时漂浮效果最佳。葛根素被包合后，溶解度增加约65.6倍，微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善，但存在突释现象。将葛根素包合物与葛根素按照1∶1的比例混合，经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征。结论：葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度，胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能。