| 摘 要： | 优选基于代表性毒性二萜成分转化的醋甘遂最佳炮制工艺，为醋甘遂的标准化生产提供参考。以甘遂中毒性较大的代表性二萜成分3-O-(2′E,4′Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇(3-O-EZ)和大戟萜酯C(KPC)及其醋炙转化产物巨大戟二萜醇(ingenol)和20-去氧巨大戟二萜醇(20-deoxyingenol)为研究对象，分别采用人正常结肠黏膜上皮细胞(NCM460)和人结肠癌细胞(HT-29)进行肠毒性和泻水药效评价，并建立毒性成分转化的HPLC评价方法，探究甘遂醋炙转化规律。基于该转化规律，以转化产物ingenol和20-deoxyingenol总含量为目标，以炮制温度、炮制时间和醋用量为关键工艺参数，运用Box-Behnken响应面法优选醋甘遂的最佳炮制工艺并进行验证。结果显示甘遂醋炙后，毒性较大的双酯型3-O-EZ和KPC经酯键断裂先转化为单酯型3-O-(2′E,4′Z-癸二烯酰基)巨大戟二萜醇(3-EZ)和5-O-苯甲酰基-20-去氧巨大戟二萜醇(5-O-Ben),最终转化为几乎无毒性的ingenol和20-deoxyingenol,同时，其泻水药效得以保留。所建...
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