|
|||||
|
|
| 甘草次酸衍生物受体介导的复方脂质体肝靶向性研究及对肝星状细胞的影响 | |
| 作者姓名： | 王秀丽 管辉达 曲舒显 薛博文 李耿 刘兴余 陈莉莎 顾蘅 |
| 作者单位： | 1. 北京中医药大学;2. 西南大学;3. 中国中医科学院国家药监局中药监管科学研究中心;4. 上海烟草集团有限责任公司技术中心北京工作站;5. 昆明市中医医院 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(81202928);;北京市自然科学基金项目(7123118); |
| 摘 要： | 将3-琥珀酸-30-硬脂基甘草次酸(18-GA-Suc)插入甘草次酸(GA)-丹参酮ⅡA(TSN)-丹酚酸B(Sal B)脂质体(GTS-lip),制备甘草次酸(GA)受体介导的肝靶向复方脂质体(Suc-GTS-lip);通过UPLC比较Suc-GTS-lip与GTS-lip的药代动力学和组织分布,并对Suc-GTS-lip进行活体成像追踪;考察Suc-GTS-lip对肝星状细胞(HSC)增殖抑制的影响,并探究其改善肝纤维化的分子机制。药代动力学研究结果表明,Sal B的AUC由(636.06±27.73)μg·h·mL-1降至(550.39±12.34)μg·h·mL-1,TSN的AUC由(1.08±0.72)μg·h·mL-1降至(0.65±0.04)μg·h·mL-1,GA的AUC由(43.64±3.10)μg·h·mL-1增至(96.21±3.75)μg·h·mL-1;组织分布结果表明,Suc-GTS-lip组肝脏中Sal B... |
| 关 键 词： | 3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯 复方脂质体 肝星状细胞 肝靶向 |