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| 山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究 | |
| 引用本文： | 金学利,房中则,曲衍清,唐博,杨凌,王立明. 山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究[J]. 中国临床药理学杂志, 2011, 27(11) |
| 作者姓名： | 金学利 房中则 曲衍清 唐博 杨凌 王立明 |
| 作者单位： | 1. 大连医科大学附属第二医院普外三科,辽宁大连,116027 2. 大连化学物理研究所药用资源开发研究组,辽宁大连 116023;中国科学院研究生院,北京 100049 3. 大连化学物理研究所药用资源开发研究组,辽宁大连,116023 |
| 基金项目： | 科技部973基金资助项目(2009CB522808); 国家自然科学基金资助项目(81001473) |
| 摘 要： | 目的研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况,鉴定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型。方法用体外肝微粒体孵育体系,用HPLC-UV检测方法,检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况。将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构。用商业化重组表达的UGT单酶,鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。结果山姜素葡萄糖醛酸代谢产生一个代谢产物,经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物。人肝微粒体代谢山姜素的动力学行为,符合米方程且动力学参数:Vmax=(101.9±3.0)nmol·min-1·mg-1·pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1。UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应。结论山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物,且归属了参与的UGT酶。 |
| 关 键 词： | 山姜素 葡萄糖醛酸化反应 人肝微粒体 |
Study on the glucuronidation of alpinetin in human liver microsomes |
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| JIN Xue-li,FANG Zhong-ze,QU Yan-qing,TANG Bo,YANG Ling,WANG Li-ming. Study on the glucuronidation of alpinetin in human liver microsomes[J]. The Chinese Journal of Clinical Pharmacology, 2011, 27(11) | |
| Authors: | JIN Xue-li FANG Zhong-ze QU Yan-qing TANG Bo YANG Ling WANG Li-ming |
| Affiliation: | JIN Xue-li1,FANG Zhong-ze2,3,QU Yan-qing1,TANG Bo1,YANG Ling2,WANG Li-ming1 (1.Department of No.3 General Surgery,The Sceond Affiliated Hospital of Dalian Medical University,Dalian 116027,Liaoning Province,China,2.Laboratory of Pharmaceutical Resource Discovery,Dalian Institute of Chemical Physics,Dalian 116023,3.Graduate School of Chinese Academy of Sciences,Beijing 100049,China) |
| Abstract: | |
| Keywords: | alpinetin glucuronidation human liver microsomes |
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