| 甘露糖修饰雷公藤红素脂质体处方工艺优化及体外靶向性评价 |
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| 引用本文： | 司佳奇,刘洋,蔡佳雨,刘婉滢,李沣芮,孔亮,李学涛. 甘露糖修饰雷公藤红素脂质体处方工艺优化及体外靶向性评价[J]. 中草药, 2022, 53(21): 6726-6733 |
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| 作者姓名： | 司佳奇 刘洋 蔡佳雨 刘婉滢 李沣芮 孔亮 李学涛 |
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| 作者单位： | 辽宁中医药大学药学院, 辽宁 大连 116600;辽宁中医药大学药学院, 辽宁 大连 116600;辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室, 辽宁 沈阳 110847 |
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| 基金项目： | 中国医药教育学会“2020年重大科学攻关问题和医药技术难题”项目（2020KTS004）；辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室开放基金（zyzx2102） |
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| 摘 要： | 目的 制备甘露糖修饰的雷公藤红素脂质体（mannose-celastrol-liposomes，Man-Cel-Lips），对其处方进行优化，并初步评价其体外靶向性。方法 采用薄膜分散法制备Man-Cel-Lips。以包封率为考察指标，采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方中胆固醇加入量、Cel加入量和探头超声时间间隔；按最优处方制备3批脂质体，对其进行表征并考察其体外释放情况。以香豆素为荧光探针，采用流式细胞仪和荧光显微镜法考察甘露糖对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的摄取和靶向作用。结果 通过Box-Behnken响应面法，确定最优处方工艺为胆固醇4 mg、Cel 1 mg、磷脂22 mg，超声间隔时间5 s，总处方量为5 mL。所制得3批脂质体平均粒径为（93.50±1.04） nm，多分散指数为0.22±1.81，ζ电位为（-5.70±0.26） mV，平均包封率为（92.75±0.61）%，相比于游离Cel，Man-Cel-Lips具有一定缓释效果。体外细胞摄取实验结果表明，Man-Cel-Lips对细胞的摄取效率高于其他组，且呈剂量相关性（P<0.05）。结论 成功制备并优化Man-Cel-Lips，经甘露糖修饰的Cel-Lips靶向性增强，为后续研究其抗炎活性奠定基础。
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| 关 键 词： | 雷公藤红素 甘露糖 处方优化 巨噬细胞 靶向性 脂质体 薄膜分散法 Box-Behnken设计-响应面法 抗炎 |
| 收稿时间： | 2022-05-18 |
Optimization of mannose-modified celastrol liposome formulation and targeting evaluation in vitro |
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| SI Jia-qi,LIU Yang,CAI Jia-yu,LIU Wan-ying,LI Feng-rui,KONG Liang,LI Xue-tao. Optimization of mannose-modified celastrol liposome formulation and targeting evaluation in vitro[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2022, 53(21): 6726-6733 |
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| Authors: | SI Jia-qi LIU Yang CAI Jia-yu LIU Wan-ying LI Feng-rui KONG Liang LI Xue-tao |
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| Affiliation: | School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian 116600, China;School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian 116600, China;Key Laboratory of TCM Viscera-State Theory and Applications, Ministry of Education, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Shenyang 110847, China |
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