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LC-MS/MS测定尿样瑞舒伐他汀浓度及人体药动学研究
引用本文:田蕾,蒋娟娟,黄一玲,刘红,韩璐璐,许莉,李一石.LC-MS/MS测定尿样瑞舒伐他汀浓度及人体药动学研究[J].中国医疗前沿,2007(15):1174-1177.
作者姓名:田蕾  蒋娟娟  黄一玲  刘红  韩璐璐  许莉  李一石
作者单位:中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037
摘    要:目的 建立HPLC-MS/MS法测定尿样中的瑞舒伐他汀浓度,研究其在健康国人体内的药动学特征.方法 选择匹伐他汀为内标,尿样经叔丁基甲醚提取,采用GL Nuclosil C18(2 mm×50 mm,5 μm),以甲醇-水-甲酸(70:30:1)为流动相,流速0.25 mL·min-1;质谱检测为正离子方式下的MRM扫描.24例健康男性受试者随机等分为3组,分别每日空腹口服瑞舒伐他汀5,10和20 mg,连续7 d,测定药后不同时间段的尿药浓度.结果 瑞舒伐他汀的线性范围为2~500 μg·L-1(r=0.999 8),最低检测质量浓度为2 μg·L-1,提取回收率>75%,日内和日间RSD均≤11.4%.受试者服药后的最大排泄速率均出现在药后5 h左右,消除半衰期t1/2为11.2~15.8 h,累积排泄率为10%,比白种人高约2倍.结论 在本研究剂量范围内,瑞舒伐他汀呈线性动力学特征,中国人与白种人的药动学特征存在明显的种族差异.

关 键 词:瑞舒伐他汀  药动学  高效液相色谱-串联质谱  种族差异
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