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中药莪术激活PXR及对大鼠肝细胞色素P450 3A的影响
引用本文:邵敬伟,董海燕,王涛,郭养浩.中药莪术激活PXR及对大鼠肝细胞色素P450 3A的影响[J].中国药理学通报,2008,24(4):504-509.
作者姓名:邵敬伟  董海燕  王涛  郭养浩
作者单位:福州大学药物生物技术与工程研究所,福建,福州,350002
基金项目:福建省教育厅科研项目 , 福州大学校科研和教改项目
摘    要:目的考察莪术能否通过体外激活PXR调节细胞色素P4503A4(CYP3A4)的转录表达及对大鼠肝脏CYP3A在酶活性及mRNA表达的诱导作用。方法在HepG2细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究莪术对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用;在大鼠体内,采用紫外分光光度法和RT-PCR技术检测莪术对大鼠肝脏CYP450含量及CYP3A同工酶红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性和CYP3A基因mRNA表达的影响。结果在体外报告基因实验研究中,莪术提取物及其有效成分能不同程度的诱导CYP3A4的表达;在大鼠体内实验中,莪术提取物能够增加CYP450蛋白含量和CYP3A酶活性;在mRNA水平上,莪术提取物能够明显诱导CYP3A1及CYP3A2的基因表达。结论莪术提取物及其有效成分能够明显激活PXR并诱导CYP3A4的转录表达;莪术提取物对大鼠体内CYP3A的酶活性及mRNA表达均有明显诱导作用。

关 键 词:莪术  CYP3A  PXR  RT-PCR
文章编号:1001-1978(2008)04-0504-06
修稿时间:2007年11月4日

Traditional Chinese medicine Rhizoma curcumae activates PXR and affects cytochrome P450 3A in the rat liver
SHAO Jing-wei,DONG Hai-yan,WANG Tao,GUO Yang-hao.Traditional Chinese medicine Rhizoma curcumae activates PXR and affects cytochrome P450 3A in the rat liver[J].Chinese Pharmacological Bulletin,2008,24(4):504-509.
Authors:SHAO Jing-wei  DONG Hai-yan  WANG Tao  GUO Yang-hao
Abstract:
Keywords:Rhizoma curcumae  CYP3A  PXR  RT-PCR
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