蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计并合成具有抗肿瘤活性及逆肿瘤耐药作用的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物。方法以氯乙酸为连接基团,将蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶进行酯化拼合,采用MTT法检测拼合物对人白血病细胞K562及其耐药株K562/ADR的抑制作用。结果经分离纯化及结构鉴定,获得了两个新的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物,其对K562细胞的IC50分别为(11.62±2.20)和(10.34±0.60)μmol/L,并能部分逆转K562/ADR细胞对阿霉素的耐药性。结论新拼合物在体外初步显示出良好的抗肿瘤活性及逆转肿瘤细胞耐药的作用。