| 非甾体抗生育药的研究 Ⅲ.马兜铃次酸开环衍生物的合成及其抗生育活性 |
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| 引用本文： | 张奕华,朱崇泉,曹观坤,彭司勋,张寅恭,王文华,郑锦海.非甾体抗生育药的研究 Ⅲ.马兜铃次酸开环衍生物的合成及其抗生育活性[J].中国药科大学学报,1983(1):67-74. |
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| 作者姓名： | 张奕华 朱崇泉 曹观坤 彭司勋 张寅恭 王文华 郑锦海 |
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| 作者单位： | 南京药学院药物化学研究室，南京药物研究所，南京药学院药物化学研究室，南京药学院药物化学研究室，浙江人民卫生实验院计划生育研究所，南京药物研究所，南京药物研究所 |
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| 摘 要： | 自印度马兜铃(Aristolochia indica L.)中提得的马兜铃次酸(Aris-tolic acid)(Ⅰ)及其甲酯,经动物实验证明具有较好的抗着床和引产作用。为了寻找结构简化、活性更强的抗生育药,我们合成了马兜铃次酸开环衍生物(Ⅱ_(1-8))。鉴于对-羟基苯丙烯酸类化合物亦有抗生育作用,因此将五个苯丙烯酸型中间体作为Ⅲ_(1-5)化合物。初步药理试验表明:Ⅱ类化合物无抗着床和抗旱孕作用。化合物Ⅲ_1和Ⅲ_2分别具有显著的抗早孕和抗着床作用(P<0.01,P<0.05),Ⅲ_4兼有上述二种作用(P<0.01)。这说明菲环破裂后,抗生育活性消失,而具有苯丙烯酸型结构的中间体仍能保持抗生育作用。
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| 关 键 词： | 抗生育药 马兜铃次酸 对—羟基苯丙烯酸 开环衍生物 |
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