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| 伊马替尼 | |
| 作者姓名： | 黄世杰 |
| 摘 要： | 伊马替尼 (ｉｍａｔｉｎｉｂ)用于慢性髓性白血病 (ＣＭＬ)的急性发作、急性期或α干扰素治疗失败后的慢性期的治疗。药效学 伊马替尼为竞争性腺苷三磷酸 (ＡＴＰ)抑制剂 ,在ＡＴＰ结合部位阻断ＡＴＰ的结合 ,因而抑制酪氨酸激酶的活性。体外伊马替尼可抑制ＢＣＲ ＡＢＬ(异常蛋白酪氨酸激酶 )表达细胞引起的细胞增殖和肿瘤形成。抑制ＢＣＲ ＡＢＬ表达的细胞系酪氨酸磷酸化的体外ＩＣ50 为 0 .2 5 μｍｏｌ·Ｌ- 1。对慢性期ＣＭＬ、ＣＭＬ急性发作、费城染色体阳性急性成淋巴细胞白血病患者所得的新鲜细胞体外培养抑制的ＩＣ50为 0 .0 1… |
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