抗帕金森氏病药 |
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作者姓名: | 周斌 |
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摘 要: | 1合成5-氯吡啶-2-羧酸(I)与N-(2一氨基乙基)氨基甲酸特丁基酯(Ⅱ)加入羰二咪唑(CDI)在THF回流下生成N[2-(特丁氧碳酸胺)乙基]-5-氯吡啶-2-羧酰胺(Ⅲ),Ⅲ用三氟乙酸在二氯甲烷中回流水解后用乙酸盐酸处理得本品。2药理作用Lazabemide是一作用于脑内和外周器官的选择性可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(在大鼠脑和人血小板中IC。。分别为30和IOnM),该酶有两个多肽亚单位,本品可与其中之一发生不可逆的参入作用。自动放射图像定量分析显示,口服给予本品0.71mg/kg在体内抑制「‘H卜RO-19-6327和[…
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