κ-阿片受体激动剂U50488H对内皮素-1所致大鼠室性心律失常的影响 |
| |
引用本文: | 冯娜,张志禹,王倩梅,张淑苗,李娟,贾敏,樊荣,王跃民,裴建明.κ-阿片受体激动剂U50488H对内皮素-1所致大鼠室性心律失常的影响[J].心脏杂志,2013,25(3):288-292. |
| |
作者姓名: | 冯娜 张志禹 王倩梅 张淑苗 李娟 贾敏 樊荣 王跃民 裴建明 |
| |
作者单位: | 1. 第四军医大学生理学教研室; |
| |
基金项目: | 国家自然科学基金项目资助(30971060,81270402) |
| |
摘 要: | 目的:研究κ-阿片受体选择性激动剂U50488H是否可通过调节内皮素-1(ET-1)表达的水平,进而影响c-Src蛋白酪氨酸激酶(PTK)的表达以实现抗心律失常的作用。方法:将42只大鼠随机分为7组(每组6只):正常对照组、U50488H组、U50488H+nor-BNI组、nor-BNI组、ET-1组、ET-1+U50488H组及ET-1+U50488H+nor-BNI组。左心室及股动脉插管观测大鼠心率(HR)、动脉压(ABP)、左心室内压(LVP)及心脏收缩和舒张功能(±LVdp/dtmax)等血流动力学指标,并计算大鼠室性心律失常的发生情况和大鼠的死亡率。实时荧光定量PCR检测ET-1及ET-1受体(ETRA)mRNA表达;Western blot测定ETRA及下游分子c-Src PTK的表达水平。结果:U50488H可显著抑制ET-1所致大鼠ABP、LVP以及心脏收缩、舒张功能的升高,并可显著降低ET-1所致大鼠室性心律失常的发生率和死亡率(P<0.01),以及抑制心肌ET-1 mRNA的水平(P<0.01)。给予ET-1后,磷酸化(P)-c-Src PTK的表达水平升高,U50488H可显著降低c-Src PTK的水平以及ET-1引起的P-c-Src PTK表达的水平(P<0.05),此作用可被κ-阿片受体阻断剂nor-BNI所阻断。结论:κ-阿片受体选择性激动剂U50488H可抑制ET-1所致大鼠室性心律失常发生。该作用可能与抑制ET-1及其下游分子c-Src PTK的表达有关。
|
关 键 词: | κ-阿片受体激动剂 内皮素-1 心律失常 大鼠 |
收稿时间: | 2012-12-27 |
|
| 点击此处可从《心脏杂志》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《心脏杂志》下载免费的PDF全文 |
|