曲伐沙星的化学,生物学性质 |
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作者姓名: | 刘啸 |
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摘 要: | 氟喹诺酮类抗菌药口服效果好,抗革兰阴性菌活性强.在一项旨在寻找抗革兰阴性需氧、厌氧菌活性比环丙沙星强,且半衰期长的研究中,发现了曲伐沙星(trovafloxacin.TVLX,CP-99219).TVLX是在C-7位引入3-氮杂双环[3,1,0]已基的新喹诺酮类抗菌药.在保持了环丙沙星对革兰阴性茵的活性同时,TVLX对革兰阳性菌及厌氧菌显示强大的活性.其人体药动学性质表明可采用日给药一次的治疗方案.TVLX的抗菌谱和药动学性质在动物感染模型和人体临床试验中均得到很好的证明.现已完成了Ⅰ、Ⅱ期临床试验.
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关 键 词: | 曲伐沙星 构效关系 理论性质 生物学性质 |
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