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| 血吸虫病化疗药物的研究——N-取代-(5-硝基噻唑-2)-咪唑酮类衍生物的合成 | |
| 作者姓名： | 章元琅 陈宝珍 雷兴翰 |
| 作者单位： | 上海医药工业研究院，上海医药工业研究院，上海医药工业研究院 |
| 摘 要： | 据报道(5-硝基噻唑-2)-咪唑酮(简称硝唑咪,Ⅰ)具有杀灭埃及、曼氏和日本血吸虫作用,其抗血吸虫作用机制,似乎在于抑制虫体组织中6-磷酸葡萄糖脱氢酶的活力。经动物试验,每天给药100 mg/kg,连续给药10天,可杀死鼠体内所有血吸虫。国外已用于治疗埃及和曼氏血吸虫病;国内曾试用于日本血吸虫病临床,虽有治疗效果,但尚存在严重的中枢神经系统副作用,如出现精神兴奋、激动、幻觉、完全定向障碍、局部肌肉颤动和癫痫发作等。一般认为5-硝基噻唑是硝唑咪不可缺少的部分,同时也是使药物产生副作用的部分。为了试图降低药物的副作用,增加疗效,我们合成了一系列的N-位取代产物,加大了药物的分子,从而使硝 |
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