| 苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物的合成及其PPARδ激动活性研究 |
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| 引用本文： | 康建磊,王春辉,郑志兵,覃丹,王莉莉,李松.苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物的合成及其PPARδ激动活性研究[J].中国药物化学杂志,2006,16(4):193-197. |
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| 作者姓名： | 康建磊 王春辉 郑志兵 覃丹 王莉莉 李松 |
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| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016
2. 军事医学科学院,毒物药物研究所,北京,100850 |
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| 基金项目： | 高比容电子铝箔的研究开发与应用项目;国家高技术研究发展计划(863计划) |
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| 摘 要： | 目的设计合成苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物,并研究其PPARδ激动作用,以期发现新颖的PPARδ激动剂。方法以芳香甲酰胺和邻苯二酚为起始原料,经十余步反应制得目标化合物;并用细胞水平的转染激动实验评价目标化合物的PPARδ激动活性。结果与结论合成目标化合物15个,其结构经核磁和质谱确证。初步生物活性评价结果显示,此类化合物对PPARδ具有一定的激动作用,其中XI-c1的最大激动作用达到阳性对照药GW501516的90%。
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| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 苯并间二氧杂环戊烯-2 2-二羧酸衍生物 PPARδ激动剂 |
| 文章编号： | 1005-0108(2006)04-0193-05 |
| 修稿时间： | 2006年2月20日 |
Synthesis of benzodioxole-2, 2-dicarboxylic acid derivatives as PPARδ agonists |
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| KANG Jian-lei,WANG Chun-hui,ZHENG Zhi-bing,QIN Dan,WANG Li-li,LI Song.Synthesis of benzodioxole-2, 2-dicarboxylic acid derivatives as PPARδ agonists[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(4):193-197. |
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| Authors: | KANG Jian-lei WANG Chun-hui ZHENG Zhi-bing QIN Dan WANG Li-li LI Song |
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