来氟米特用于治疗慢性肾脏病的进展

来氟米特(leflunmide,LEF),化学名为N-(4-三氟-甲苯基)-5-甲基异唑-4-羧酰胺,口服吸收迅速,不受高脂肪饮食影响,在胃肠黏膜及肝脏中迅速转变为活性代谢产物A771726。后者主要分布于肝、肾和皮肤组织,分布于脑组织较少;其血浆蛋白结合率大于99%,故血浆中浓度较低;在体内进一步代谢后从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10 d。血药浓度与药物剂量成正相关,且不受血液透析和肾功能的影响。