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| 盐酸埃他卡林对内皮素-1诱导的大鼠肺动脉高压的影响 | |
| 引用本文： | 王虹,解卫平,汪海,胡刚.盐酸埃他卡林对内皮素-1诱导的大鼠肺动脉高压的影响[J].中国临床药理学与治疗学,2005,10(1):9-14. |
| 作者姓名： | 王虹 解卫平 汪海 胡刚 |
| 作者单位： | 1. 南京医科大学药理学系,南京,210029,江苏;南京医科大学第一附属医院呼吸内科,南京,210029,江苏 2. 军事医学科学院药物毒物研究所,北京,100850 3. 南京医科大学药理学系,南京,210029,江苏 |
| 基金项目： | 国家创新药物基础研究重大项目基金 (№ 9690 10 10 1)，国家自然科学基金 (№ 3 9970 846)，江苏省科委社会发展基金 (№BJ2 0 0 0 0 5 1)，江苏省教育厅基金 (№ 0 0KJB3 2 0 0 0 9) |
| 摘 要： | 目的研究埃他卡林(iptakalim,IPT)对内皮素-1(ET-1)诱导的大鼠肺动脉环收缩、肺动脉高压的影响及其机制.方法正常SD大鼠肺动脉环建立ET-1的浓度反应曲线,研究IPT累积给药的舒张血管效应;通过微型导管直接向麻醉大鼠肺动脉注射药物,四道生理记录仪记录大鼠肺动脉平均压(mPAP)、平均动脉压(mAP)和心率(HR);直接向肺动脉注射ET-1,测定注射后5、10、20、30、60min的平均肺动脉压;观察注射ET-1前或注射后2 min给予IPT对肺动脉压的影响.结果在0.05～50 mol·L-1浓度范围内,ET-1呈浓度依赖性地引起肺动脉环收缩,其EC50±L95为10.48±1.52 mol·L-1,b±Sb为0.82±0.085,r=0.97.在10-13～10-3nmol·L-1浓度时,IPT呈浓度依赖地拮抗ET-1诱导的肺动脉环收缩,其IC50为5.84 nmol·L-1.预先注入IPT(1.0和0.5 mg·kg-1)可以拮抗ET-1诱导的肺动脉高压;预先注入选择性KATP拮抗剂格列本脲20 mg·kg-1则可阻断IPT的作用.给予ET-1后2 min经肺动脉注入IPT(1.0 mg·kg-1)可阻断ET-1诱导的肺动脉压升高.结论IPT可显著拮抗或逆转ET-1诱导的肺动脉高压,其机制在于开放KATP通道,预先给予IPT的效果优于肺动脉高压形成后给药,IPT是一个富有潜力的治疗肺动脉高压的候选药物. |
| 关 键 词： | 肺动脉高压 ATP敏感性钾通道 内皮素-1 盐酸埃他卡林 大鼠 |
| 文章编号： | 1009-2501(2005)01-0009-06 |
Effects of iptakalim on endothelin-1-induced pulmonary hypertension in rats |
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| Abstract: | |
| Keywords: | pulmonary hypertension ATP-sensitive potassium channel endothelin-1 iptakalim hydrochloride |
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