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5-HT_(1B/1D)受体激动剂类 偏头痛治疗药 依来曲普坦(eletriptan)
作者姓名:李晓东
摘    要:1 商品名Relpax2 化学名(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚3 开发与上市厂商美国辉瑞公司研制开发,2001年5月首次在澳大利亚上市,同年在丹麦、挪威、瑞典、瑞士上市,2002年在英国上市。4 适应证适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性治疗。5 药理本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂,本品对5-HT1D受体的亲和力比舒马普坦 (Imigran, Imitrex)高6倍,对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5-HT1D受体主要位于三…

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