| 3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物(±)-SIPI6360及其光学异构体的合成和药理学评价(英文) |
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| 引用本文： | 齐阳历,陈晓文,许珺玮,倪峰,李建其.3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物(±)-SIPI6360及其光学异构体的合成和药理学评价(英文)[J].中国医药工业杂志,2020(2):183-188. |
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| 作者姓名： | 齐阳历 陈晓文 许珺玮 倪峰 李建其 |
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| 作者单位： | 复旦大学药学院;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院 |
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| 基金项目： | National Natural Science Foundation of China(Grant No.81803371);Key Technologies R&D Program of Shanghai Municipal Science and Technology Commission(Grant No.17431903800);Shanghai Rising-Star Program(Grant No.19Q B1406200);the National Science and Technology Major Project(Grant No.2019ZX09301116)。 |
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| 摘 要： | 7-3-4-(6-氟苯并d]异(口恶)唑-3-基)哌啶-1-基]丙氧基]-3-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(±)-SIPI6360]为本课题组发现的多靶点抗精神分裂症候选新药,其化学结构中存在一个手性中心。本试验报道了(±)-SIPI6360及其2个光学异构体的制备和体内外药理性能的比较研究。结果显示,(±)-SIPI6360及其光学异构体的体内外药效、大鼠体内药动学特性及毒性方面无显著性差别。基于原料制备成本,确定(±)-SIPI6360消旋体作为抗精神分裂症候选新药的更优结构。
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| 关 键 词： | 抗精神分裂症药 光学异构体 合成 药理评价 |
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