| 不对称氨羟化反应合成抗癌药物紫杉醇 |
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| 引用本文： | 南鹏娟,姜茹,刘雪英,姚志军,孙晓莉. 不对称氨羟化反应合成抗癌药物紫杉醇[J]. 中国药物化学杂志, 2006, 16(2): 70-73 |
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| 作者姓名： | 南鹏娟 姜茹 刘雪英 姚志军 孙晓莉 |
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| 作者单位： | 第四军医大学,药学系,化学教研室,陕西,西安,710032 |
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| 摘 要： | 目的通过半合成法高收率制得紫杉醇。方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学收率41%,光学纯度99%)和紫杉醇(化学收率39%,光学纯度99%)。结论此方法反应步骤少、操作简单,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。
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| 关 键 词： | 药物化学 药物制备 化学合成 不对称氨羟化反应 可回收手性配体 紫杉醇C13侧链 紫杉醇 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）02-0070-04 |
| 收稿时间： | 2005-10-24 |
| 修稿时间： | 2005-10-24 |
Novel semisynthetic method of paclitaxel via asymmetric aminohydroxylation |
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| NAN Peng-juan,JIANG Ru,LIU Xue-ying,YAO Zhi-jun,SUN Xiao-li. Novel semisynthetic method of paclitaxel via asymmetric aminohydroxylation[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2006, 16(2): 70-73 |
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| Authors: | NAN Peng-juan JIANG Ru LIU Xue-ying YAO Zhi-jun SUN Xiao-li |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry drug preparation chemical synth esis asymmetric aminohydroxylation recoverable chiral ligand paclitaxel C_(13 ) side chain paclitaxel |
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