| 含氨基噻唑肟结构的膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究 |
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| 引用本文： | 陈阳密,安艳,董向涛,卢子聪,杨家强.含氨基噻唑肟结构的膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究[J].药学学报,2024(1):161-165. |
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| 作者姓名： | 陈阳密 安艳 董向涛 卢子聪 杨家强 |
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| 作者单位： | 遵义医科大学药学院 |
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| 基金项目： | 贵州省科技厅国际合作项目基金资助(黔科合外G字[2014]7013)；;遵义市科技计划项目(遵市科合HZ字[2020]41号)； |
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| 摘 要： | 采用分子杂合原理,将氨基噻唑肟与膦酸酯片段组合,设计合成了15个目标物进行抗菌活性研究。结果显示:该类衍生物对所测试细菌有较好的抑制作用,尤以化合物Ⅲf和Ⅲi的抗金葡菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)活性最为显著,前者的最小抑菌浓度(MIC)分别为1、8、4和16μg·mL-1,后者的MIC分别为4、4、16和8μg·mL-1,抗S.aureus活性略低于苯唑西林,抗E.coli、MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林,值得进一步深入研究。
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| 关 键 词： | 氨基噻唑肟 膦酸酯 分子杂合 合成 抗菌活性 |
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