| 青霉烷酸对甲氧基苄酯—1α—亚砜的合成方法改进 |
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| 引用本文： | 宋丹青,高丽梅,张致平. 青霉烷酸对甲氧基苄酯—1α—亚砜的合成方法改进[J]. 中国药物化学杂志, 2001, 11(1): 47-48 |
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| 作者姓名： | 宋丹青 高丽梅 张致平 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京 100050 |
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| 摘 要： | 以6－APA为起始原料，经溴化得6，6－溴青霉烷酸，用11％－13％的过氧乙酸氧化，所得的氧化产物3以固体形式直接从溶液中析出，3以对甲氧基溴苄进行羧基保护，经还原合成了β－内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的关键中间体青霉烷酸对甲氧基苄酯－1α－亚砜1。本方法操作简便，价格低廉，实施安全，适宜于规模生产。
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| 关 键 词： | 青霉烷酸对甲氧基苄酯－1α－亚砜 他唑巴坦 过氧化酸 氧化 |
| 文章编号： | 1005-0108(2001)01-0047-02 |
An Improved Synthesis of p-MethoxybenzylPenicillanate-1α-oxide |
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| SONG Dan qing,GAO Li mei,ZHANG Zhi ping. An Improved Synthesis of p-MethoxybenzylPenicillanate-1α-oxide[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2001, 11(1): 47-48 |
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| Authors: | SONG Dan qing GAO Li mei ZHANG Zhi ping |
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| Abstract: | 6,6-Dibromopenicillanic acid was oxidized with 11%～13% peraceticacid,and its oxiding product could precipitate directly from the solution.The key intermediate for β-lactamase inhibitor BL-P2013、Ro48-1220 and tazobactam-p-methoxybenzyl penicillanate-1α-oxide was synthesized by the convenient,cheap and safe method，which fitted in with production on a scale. |
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