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| 外周苯二氮卓受体PET显像剂11C-PK 11195的合成 | |
| 引用本文： | 王明芳,唐刚华,李葆元,梁明泉,罗志福. 外周苯二氮卓受体PET显像剂11C-PK 11195的合成[J]. 南方医科大学学报, 2009, 29(12): 2425-2428 |
| 作者姓名： | 王明芳 唐刚华 李葆元 梁明泉 罗志福 |
| 作者单位： | 1. 中国原子能科学研究院,北京,102413;南方医科大学南方医院PET中心,广东,广州,510515 2. 南方医科大学南方医院PET中心,广东,广州,510515 3. 中国原子能科学研究院,北京,102413 |
| 基金项目： | 广东省教育部产学研结合项目 |
| 摘 要： | 目的研究外周苯二氮卓受体PET显像剂N-[11C]甲基-N-（1-甲基丙基）-1-（2-氯苯基）异喹啉-3-氨甲酰（11C-PK11195）在国内现有合成模块上进行自动化合成工艺,并建立11C-PK11195的质量控制方法。方法利用国产11C-CH3I合成模块生产的11C-CH3I与1-（2-氯苯基）-N-（1-甲基丙基）-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体在TracerLabFXF-N自动化合成模块中进行甲基化反应,利用半制备型HPLC系统进行分离纯化制备11C-PK11195,并进行放化纯度、化学纯度、稳定性检测和异常毒性检查。同时探讨了影响11C-PK11195合成的因素。结果从11C-CO2生产到11C-PK11195合成结束,总的合成时间约35min,甲基化反应时间为3～4min,平均放化产率为（33±5）%,11C-PK11195的放化纯度和化学纯度均大于99%,比活度为30～65GBq/μmol（EOS）。11C-PK11195的稳定性高,毒性低。结论利用该方法能够合成出适合临床应用的11C-PK11195,其合成程序也适合于在国内其他模块中应用。 |
| 关 键 词： | 外周苯二氮卓受体 放射性配体 11C-PK 11195 自动化合成 |
Radiosynthesis of peripheral benzodiazepine receptor radioligand [N-methyl-~(11)C]PK 11195 as an imaging agent for positron emission tomography |
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| WANG Ming-fang,TANG Guang-hua,LI Bao-yuan,LIANG Ming-quan,LUO Zhi-fu. Radiosynthesis of peripheral benzodiazepine receptor radioligand [N-methyl-~(11)C]PK 11195 as an imaging agent for positron emission tomography[J]. Journal of Southern Medical University, 2009, 29(12): 2425-2428 | |
| Authors: | WANG Ming-fang TANG Guang-hua LI Bao-yuan LIANG Ming-quan LUO Zhi-fu |
| Affiliation: | WANG Ming-fang1,2,TANG Guang-hua2,LI Bao-yuan2,LIANG Ming-quan2,LUO Zhi-fu1 1China Institute of Atomic Energy,Beijing 102413,China,2Nanfang PET Center,Nanfang Hospital,Southern Medical University,Guangzhou 510515 |
| Abstract: | Objective To establish a protocol of automated synthesis of 1-(2-chlorophenyl)-N-[11C]methyl-N-(1-methylpropyl) -3-isoquinoline carboxamide (11C-PK11195) as the positron-emitter-labeled ligand for peripheral benzodiazepine receptor (PBR) using a commercial synthesizer and explore the quality control methods for the resulting product. Methods 11C-methyl iodide (11C-CH3I) was synthesized via liquid-phase distillation approach using a 11C-iodomethane synthesizer. 11C-PK11195 was prepared by 11C-methylation of ... |
| Keywords: | ~(11)C-PK 11195 |
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