| 内皮素受体阻断剂波生坦的合成 |
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| 引用本文： | 杨宁,董俊军,刘克良. 内皮素受体阻断剂波生坦的合成[J]. 中国药物化学杂志, 2005, 15(4): 230-233,i0003 |
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| 作者姓名： | 杨宁 董俊军 刘克良 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院,毒物药物研究所,北京,100850 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划)，北京市科委科技计划项目 |
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| 摘 要： | 目的研究内皮素受体阻断剂波生坦(bosentan)的合成方法.方法以2-甲氧基-苯酚和2-溴代丙二酸二乙酯为起始原料,通过取代、环合、氯化、缩合、醚化、脱保护及碱性水解7步反应,合成得到波生坦(1).结果与结论以总产率为15.2%合成得到波生坦,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证.
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| 关 键 词： | 药物化学 工艺改进 化学合成 波生坦 内皮素受体阻断剂 |
| 文章编号： | 1005-0108（2005）04-0230-04 |
| 收稿时间： | 2005-03-04 |
| 修稿时间： | 2005-03-04 |
Synthesis of bosentan as an endothelin receptor antagonist |
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| YANG Ning,DONG Jun-jun,LIU Ke-liang. Synthesis of bosentan as an endothelin receptor antagonist[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 15(4): 230-233,i0003 |
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| Authors: | YANG Ning DONG Jun-jun LIU Ke-liang |
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| Abstract: | Aim To study on the synthesis of bosentan, an endothelin receptor antagonist. Methods Starting from guaiacol and dl-diethyl-2-bromomalonate, bosentan was obtained via seven steps, substitution, cyclization, chlorination, condensation, etherification, deprotection, and saponification, etc. Results and conclusion The total yield is 15.2%. The structure is established by ^1H-NMR and MS. |
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| Keywords: | medicinal chemistry process improvement chemical synthesis bosentan endotnlin receptor antagonist |
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