| 苯磺酸贝他斯汀的不对称合成 |
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| 引用本文： | 赵志全,周宗仪,彭立增.苯磺酸贝他斯汀的不对称合成[J].中国医药工业杂志,2006,37(11):726-727,755. |
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| 作者姓名： | 赵志全 周宗仪 彭立增 |
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| 作者单位： | 鲁南制药集团股份有限公司,山东,临沂,276006 |
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| 摘 要： | 用（S）-Ru（BINAP）Cl2]2（NEt3）作催化剂，不对称氢化还原（4-氯苯基）-（吡啶-2-基）-甲酮得到（S）-（＋）-（4-氯苯基）-（吡啶-2-基）-甲醇，与4-（4-溴哌啶-1-基）丁酸乙酯缩合，再经水解、成盐得到抗过敏药苯磺酸贝他斯汀，总收率57%。
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| 关 键 词： | 苯磺酸贝他斯汀 抗过敏药 不对称合成 |
| 文章编号： | 1001-8255（2006）11-0726-02 |
| 收稿时间： | 2006-03-17 |
| 修稿时间： | 2006-03-17 |
Asymmetry Synthesis of Bepotastine Besilate |
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| Authors: | ZHAO Zhi-Quan ZHOU Zong-Yi PENG Li-Zeng |
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| Institution: | Lunan Pharmaceutical Group Co. Ltd., Linyi 276006 |
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| Abstract: | Bepotastine besilate was synthesized from (4-chlorophenyl)-(pyridine-2-yl)-methanone by asymmetric hydrogenation with (S)-Ru(BINAP)Cl2]2(NEt3) as the catalyst to give (S)-(+)-(4-chlorophenyl)-(pyridine-2-yl)-methanol, which was subjected to condensation with ethyl 4-(4-bromopiperidin-1-yl)butyrate followed by hydrolysis and salification with an overall yield of 57%. |
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| Keywords: | bepotastine besilate antiallergic agent asymmetry synthesis |
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