| 妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性 |
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| 引用本文： | 刘明亮,郭慧元.妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性[J].中国抗生素杂志,2004,29(10):590-591,597. |
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| 作者姓名： | 刘明亮 郭慧元 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学,医药生物技术研究所,北京,100050 |
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| 摘 要： | 分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(1a,b)。测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);1a对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH。1a具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价。
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| 关 键 词： | 氟喹诺酮 妥舒沙星前药 合成 体内活性 |
| 文章编号： | 1001-8689(2004)10-0590-02 |
Synthesis and in vivo antibacterial activity of tosufloxacin prodrugs |
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| Liu Ming liang and Guo Hui yuan.Synthesis and in vivo antibacterial activity of tosufloxacin prodrugs[J].Chinese Journal of Antibiotics,2004,29(10):590-591,597. |
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| Authors: | Liu Ming liang and Guo Hui yuan |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Fluoroquinolone Tosufloxacin prodrugs Synthesis Activity in vivo |
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