2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯的合成 |
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引用本文: | 丁里玉,曹秀丽,吕艳霞,李春香. 2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2002, 33(8): 374-374 |
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作者姓名: | 丁里玉 曹秀丽 吕艳霞 李春香 |
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作者单位: | 河北医科大学,河北石家庄,050017 |
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摘 要: | 2- ( 3-硝基亚苄基 )乙酰乙酸乙酯 ( 1 ) [1] 是合成中轻度高血压治疗药物尼群地平 ( nitrendipine)的中间体[1] 。本文参考文献[1~ 3 ] ,以间硝基苯甲醛 ( 2 )和乙酰乙酸乙酯 ( 3)为原料 ,硫酸为催化剂合成 1 ,并对催化剂的加入顺序进行了探讨。A法 :先在 3中滴加硫酸 ,再加入 2 ,由于在 2的溶解过程中同时也将生成 1结晶 ,二者混合成为糊状物 ,导致反应不充分 ,后处理困难 ,收率低 ,产品质量差 ;B法 :先将 3与 2混合 ,再缓慢滴加硫酸 ,随着酸的加入醛很快溶解 ,接着产物结晶开始生成 ,结晶颗粒大 ,后处理容易 ,3及硫酸用量少 ,反应时间…
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关 键 词: | 新生血管系统 白细胞介素-12 抗癌活性 靶向给药 |
文章编号: | 1001-8255(2002)08-0374-01 |
修稿时间: | 2001-05-08 |
Synthesis of 2-(3-Nitrobenzylidene) acetoacetate |
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Abstract: | Improved synthesis of 2 (3 nitrobenzylidene) acetoacetate was reported, and the effect of catalyst was compared. The new process had good yield of 91%. |
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Keywords: | nitrendipine 2 (3 nitrobenzylidene) acetoacetate synthesis intermediate |
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