羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶的制备及体内外透皮特性研究 |
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作者姓名: | 吴昭全 蒋远流 罗怀青 马晶晶 常福 丁劲松 马宁 |
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作者单位: | 1. 新型药物制剂研发湖南省重点实验室??2. 长沙晶易医药科技有限公司 |
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基金项目: | 湖南省教育厅重点项目(编号:18A495);长沙市科技局项目(编号:kq1901111);湖南省普通高等学校“十三五”专业综合改革试点项目[编号:湘教通(2018)255号];2020年湖南省学位与研究生教育改革研究项目[编号:湘教通[2020]216号]; |
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摘 要: | 摘要:目的:研究羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶(MA-SLN-gel)最佳工艺处方,考察其在动物体内外的透皮特性。方法:正交设计试验优化MA-SLN-gel处方并考察其初步稳定性。以羟基积雪草酸普通凝胶(MA-gel)为对照完成以下试验:采用透析袋法进行体外释放试验;Franz扩散池法进行离体透皮试验,并测定皮内滞留量及组织学评价;在活体小鼠体表进行透皮试验,考察新制剂的透皮性能。结果:MA-SLN-gel的最佳处方工艺:取1%卡波姆、12.5%甘油及10%丙二醇制成空白凝胶,与羟基积雪草酸纳米粒按1∶1比例混合得半透明状纳米凝胶。MA-SLN-gel的24 h累积释放率(75.8%)只有MA-gel的80%,具有缓释性;MA-SLN-gel经皮稳态渗透速率(2.709 8μg-1·cm-2·h-1)是MA-gel的2.7倍,皮内滞留总量(2.535 3μg-1·cm-2)是MA-gel的1.2倍,且主要聚集在真皮层抑制成纤维细胞增殖发挥药效;组织学评价未发现淋巴细胞聚集,说明羟基积雪草酸抑制了炎症发生;在体小鼠经皮给药后,MA-SLN-gel较MA-gel渗透快且更多滞留在真皮层,与离体透皮试验结果一致。结论:MA-SLN-gel制备工艺简单,质量稳定且具有良好的透皮性能,有望成为应用羟基积雪草酸局部治疗瘢痕增生的新剂型。
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关 键 词: | 羟基积雪草酸 固体脂质纳米凝胶 体内外透皮特性 |
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