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千金子二萜醇衍生物抗非小细胞肺癌的作用及机制
引用本文:闫燕艳,周雯敏,郭乔如,张海燕,季红,杨璐铭,张建业.千金子二萜醇衍生物抗非小细胞肺癌的作用及机制[J].中南大学学报(医学版),2022,47(2):143-152.
作者姓名:闫燕艳  周雯敏  郭乔如  张海燕  季红  杨璐铭  张建业
作者单位:山西大同大学医学院免疫研究所,山西大同037009;广州医科大学药学院,广东省分子靶标与临床药理学重点实验室,呼吸疾病国家重点实验室,广州511436,广州医科大学药学院,广东省分子靶标与临床药理学重点实验室,呼吸疾病国家重点实验室,广州511436,山西大同大学医学院免疫研究所,山西大同037009
基金项目:山西省高等学校科技创新项目;广东省科技创新战略专项资金攀登计划;国家自然科学基金
摘    要:目的:非小细胞肺癌占所有肺癌的85%,具有较高的发病率和病死率。非小细胞肺癌的治疗研究和新药开发迫在眉睫。本研究主要探讨千金子二萜醇衍生物的活性及其抑制非小细胞肺癌细胞生长的作用机制。方法:以千金子二萜醇为原料合成3个千金子二萜醇衍生物,采用磁共振验证结构;采用MTT法检测上述衍生物对非小细胞肺癌细胞(A549和H1299细胞)增殖活力的影响,筛选出活性最佳的化合物进行后续实验。集落形成、划痕、Transwell实验分别用于检测A549和H1299细胞的体外增殖、迁移和侵袭能力,实时荧光定量PCR(real-time RT-PCR)和蛋白质印迹法用于检测A549细胞中E-cadherin、N-cadherin、β-catenin、MMP2等mRNA和蛋白质的表达水平。结果:3个千金子二萜醇衍生物均呈剂量依赖性地抑制A549和H1299细胞的生长,且对正常细胞Beas-2B和16HBE细胞抑制作用较弱,具有一定的选择性杀伤作用。其中C-5苯甲酰化千金子二萜醇的活性最佳,作为后续实验的药物。与对照组相比,处理组的A549和H1299细胞克隆团明显变小且数目明显减少,相对迁移率明显降低,侵袭...

关 键 词:千金子二萜醇衍生物  非小细胞肺癌  细胞增殖  迁移  侵袭  上皮间质转化

Effect of lathyrol derivatives on non-small cell lung cancer and the possible mechanism
YAN Yanyan,ZHOU Wenmin,GUO Qiaoru,ZHANG Haiyan,JI Hong,YANG Luming,ZHANG Jianye.Effect of lathyrol derivatives on non-small cell lung cancer and the possible mechanism[J].Journal of Central South University (Medical Sciences)Journal of Central South University (Medical Sciences),2022,47(2):143-152.
Authors:YAN Yanyan  ZHOU Wenmin  GUO Qiaoru  ZHANG Haiyan  JI Hong  YANG Luming  ZHANG Jianye
Abstract:
Keywords:
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