| 比阿培南关键中间体的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 石和鹏,郑忠辉,金洁,刘浚. 比阿培南关键中间体的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志, 2005, 15(1): 45-47 |
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| 作者姓名： | 石和鹏 郑忠辉 金洁 刘浚 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学,医药生物技术研究所,北京,100050 |
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| 摘 要： | 目的改进比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物合成工艺.方法以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物,对原工艺中10步反应进行了改进.结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论总收率为12.1%.本方法反应条件温和,操作简单.
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 工艺研究 比阿培南 6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物 |
| 文章编号： | 1005-0108(2005)01-0045-03 |
Improved synthesis of the key intermediate of biapenem |
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| SHI He-peng,ZHENG Zhong-hui,JIN Jie,LIU Jun. Improved synthesis of the key intermediate of biapenem[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 15(1): 45-47 |
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| Authors: | SHI He-peng ZHENG Zhong-hui JIN Jie LIU Jun |
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