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3H-去甲乌药碱的合成
引用本文:张正,陈宝玲,郑英丽,武德柱,顾德良,方丽. 3H-去甲乌药碱的合成[J]. 中华核医学杂志, 2003, 23(3): 177-178
作者姓名:张正  陈宝玲  郑英丽  武德柱  顾德良  方丽
作者单位:1. 100037,北京,中国医学科学院、中国协和医科大学阜外心血管病医院药剂科
2. 中国原子能科学研究院同位素研究所
基金项目:卫生部科学研究基金资助项目 (98 2 0 1 7)
摘    要:目的 合成3H 去甲乌药碱。方法 以 1 (4 甲氧基苄基 ) 6 ,7 二甲氧基 3,4 二氢 异喹啉为前体 ,采用催化氚气加成反应及氢溴酸脱甲氧基反应合成3H 去甲乌药碱。标记物经薄层层析纯化 ,经紫外分光光度法 (UV)和高效液相色谱法 (HPLC)进行质量鉴定。结果 合成的3H 去甲乌药碱UV和HPLC图谱鉴定与去甲乌药碱标准品一致 ,放化纯 >98% ,比活度 >370GBq mmol。结论 该微量合成3H 去甲乌药碱的方法为去甲乌药碱的药代动力学研究提供了物质基础。

关 键 词:^3H-去甲乌药碱 化学合成 紫外分光光度法 高效液相色谱法
修稿时间:2002-11-01

Synthesis of 3 H-higenamine
ZHANG Zheng,CHEN Bao ling,ZHENG Ying li,et al.. Synthesis of 3 H-higenamine[J]. Chinese Journal of Nuclear Medicine, 2003, 23(3): 177-178
Authors:ZHANG Zheng  CHEN Bao ling  ZHENG Ying li  et al.
Affiliation:ZHANG Zheng,CHEN Bao ling,ZHENG Ying li,et al. Department of Pharmacy,Fuwai Hospital,CAMS and PUMC,Beijing 100037,China
Abstract:Objective To synthesize 3 H higenamine. Methods The synthesis consisted of catalytic tritium gas addition and demethoxylation. 3 H higenamine was purified by thin layer chromatography and identified by UV and HPLC. Results The UV and HPLC spectrum of the synthesized 3 H higenamine were identical with that of the higenamine standard, the radiochemical purity was more than 98% and the specific activity was 370 GBq/mmol. Conclusion An effective method for synthesis of 3 H higenamine in small scale is developed, and it makes the further pharmacodynamical research of higenamine feasible.
Keywords:Aconitine  Isotope labeling  Chemical synthesis  Chromatography   high pressure liquid
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